AZD9291
AZD9291是AstraZeneca合作技术开发的第三代EGFR类似器皿，能够消除T790M耐药性突变。II期飞行测试（NCT01802632）入分组了199实有非小细胞会肺乳癌耐药性病征，其中都132实有确定T790M耐药性突变。所有病征总；也赴援为51%，T790M非典HG病征；也赴援为64%，T790M阳性病征；也赴援为23%，T790M非典HG病征病症控制赴援为96%。AZD9291现今的进度貌似前最多Clovis Oncology的CO-1686，并且前拿到FDA打破器皿名额，AstraZeneca自估年销售峰值30亿美元。
Sonidegib
Sonidegib是Novartis合作技术开发的Hedgehog信号闭环类似器皿，II期飞行测试（NCT01327053）入分组了194实有后半期大块细胞会乳癌病征和36实有乳腺癌大块细胞会乳癌病征。Sonidegib疗程后半期大块细胞会乳癌的；也赴援、病症控制赴援分列47.0%、90.9%，中都位短整整；也整整为3.9个月初；Sonidegib疗程后半期大块细胞会乳癌的；也赴援、病症控制赴援分列15.4%、92.3%，中都位短整整；也整整为4.6个月初。Sonidegib与vismodegib作可用同一靶点，预计年销售峰值5亿美元有数。
Lenvatinib
Lenvatinib是Eisai合作技术开发的VEGFR/FGFR/PDGFR/RET/KIT类似器皿，II期飞行测试（NCT01529112）入分组了135实有西段疗程失败的非小细胞会肺乳癌病征。Lenvatinib分组与CPA分组；也赴援分列10.1%、2.2%，病症控制赴援分列42.7%、19.6%，中都位PFS分列20.9周、7.9周，OS分列38.4周、24.1周。Lenvatinib是作为三线药器皿可用无药可治的病征，III期如果能够解码这一结果，未曾来将会构筑疗程、EGFR靶向医学上便的一新防御工事。
ABT-199
ABT-199是AbbVie合作技术开发的Bcl-2类似器皿，I期飞行测试（NCT01328626）入分组了84实有病情恶化HG/难治HGCLL/SLL病征和44实有病情恶化HG/难治HG非早先淋巴病变病征。ABT-199疗程CLL/SLL的；也赴援为79%（显然；也赴援为22%），中都位短整整；也整整为20.5个月初；ABT-199疗程非早先淋巴病变的；也赴援为48%（显然；也赴援为7.5%）。ABT-199的能够与obinutuzumab、idelalisib、ibrutinib不相上下，未曾来将会带入第一个并购的Bcl-2类似器皿。
SAR3419
SAR3419是Sanofi/ImmunoGen共同技术开发的免疫反应氨酸药器皿，由anti-CD19他汀和细胞会器皿maytansinoid连结而成。II期飞行测试（NCT01472887）入分组了41实有病情恶化HG/难治HG支气管炎大B细胞会淋巴病变病征，；也赴援为43.9%（显然；也赴援为12.2%）。SAR3419还可用疗程B-ALL。
了了替尼
了了替尼是恒瑞保健合作技术开发的VEGFR-2类似器皿，ASCO2014确认了该药疗程胃乳癌的III期飞行测试结果和疗程肝细胞会乳癌的II期飞行测试结果。胃乳癌III期飞行测试（NCT01512745）入分组了270实有病征，按2:1分开了了替尼分组、CPA分组，；也赴援分列2.84%、0.00%，中都位PFS分列78天、53天（HR=0.44, P
肝乳癌II期飞行测试（NCT01192971）入分组了121实有病征，分开850 mg分组和750 mg分组，病症缓解赴援分列48.57%、37.25%，中都位TTP分列4.2个月初、3.3个月初，中都位OS分列9.7个月初、9.8个月初。胃乳癌III期数据集不如II期，II期报道的；也赴援是6.38%，中都位OS是4.83个月初vs 2.50个月初，III期数据集与索拉非尼+奥沙利铂的II期数据集类似（Invest New Drugs. 2013, 31, 1573-1579.）。肝乳癌II期数据集乐观，索拉非尼的中都位OS为10.7个月初，中都位TTP为5.5个月初，了了替尼与索拉非尼极为。
MM-121
MM-121是Sanofi以6.3亿美元从Merrimack Pharmaceuticals转手的anti-HER3他汀，II期飞行测试（NCT01447706）入分组了223实有铂药器皿耐药性HG/难治HG肺乳癌病征，按2:1分开MM-121+类固醇分组和类固醇分组。总病征中都位PFS分列3.75个月初、3.68个月初（HR=1.03），biomarker 非典HG病征HR=0.37，biomarker阳性病征HR=1.54。虽然对于总病征群未曾能明显延长PFS，但biomarker 非典HG病征有临床研究获利的不太可能，biomarker 非典HG占总病征的34%。
Lurbinectedin
Lurbinectedin(PM01183)是西班牙PharmaMar合作技术开发的鞘翅目效酯，能够与DNA的小沟共价结合。II期飞行测试入分组了81实有铂药器皿耐药性HG/难治HG肺乳癌病征，分开PM01183分组和上同调替康分组。病症控制赴援分列71%、52%，PFS分列3.9个月初、2.0个月初（p=0.003），OS分列10.6个月初、5.7个月初（p=0.029）。
CRLX101 (Abstract#5581)CRLX101是Cerulean Pharma的lead candidate，将喜树碱通过共价键缀合到环糊精-染剂共聚器皿，然后自分制造成纳米粒。II期飞行测试（NCT01652079）已入分组30实有病情恶化HG肺乳癌病征，疗程后中都位PFS为161天，6实有病征PFS大于6个月初。19实有铂药器皿耐药性HG病征中都，3实有充分利用均；也，14实有充分利用扩大。
MK-2206 (Abstract#8015)MK-2206是NCI研究的一种AKT类似器皿，II期飞行测试（NCT01294306）入分组了80实有厄洛替尼疗程后病症成果的病征。联用MK-2206、厄洛替尼疗程后，EGFR突变HG、野生HG病征；也赴援分列9%、3%，病症控制赴援分列39%、47%，中都位PFS分列4.4个月初、4.6个月初。总的来说MK-2206是不太可能导致临床研究获利的，但对于T790M突变产生的抗性，常用第三代EGFR类似器皿不太可能更好。
巴斯替尼
巴斯替尼（HMP504/AZD6094）是AstraZeneca从杭州和传黄埔保健转手的c-Met类似器皿，I期飞行测试（NCT01773018）入分组了32实有后半期实质上病变病征。6实有状胃细胞会乳癌病征中都，3实有充分利用均；也，另有1实有扩大27%仍在再次疗程。c-Met类似器皿的合作技术开发屡屡受挫，始终未曾找到适宜的用药，onartuzumab+erlotinib疗程非小细胞会肺乳癌（Abstract#8000）、tivantinib疗程三阳性乳腺乳癌（Abstract#1106）都失败了，状胃细胞会乳癌似乎是个日后。
ONO-4059
ONO-4059是日本Ono Pharma合作技术开发的BTK类似器皿，I期飞行测试（NCT01659255）入分组了13实有non-GCB-DLBCL病征，所有病征前外给与过利妥昔他汀的疗程。现今已想得到8实有病征的数据集，其中都6实有产生均；也，另外2两实有病症成果。ONO-4059是继ibrutinib便又一个BTK类似器皿，未曾来将会带入帕金森氏症、淋巴病变病征的一新考虑。
Alisertib
Alisertib (MLN8237)是Millennium Pharma合作技术开发的Aurora A激酶类似器皿，II期飞行测试（NCT01466881）入分组了42实有外周T细胞会淋巴病变。结果辨别到2实有显然；也，7实有均；也，；也赴援为24%。现今Alisertib前进入III期技术开发，还可用肺乳癌和小细胞会肺乳癌。
SAR650984
SAR650984是Sanofi合作技术开发的anti-CD38他汀，I期飞行测试（NCT01084252）入分组了35实有病情恶化HG/难治HG帕金森氏症预防性病征，之间给与过IMiD、蛋白酶体类似器皿的疗程。飞行测试辨别到2实有显然；也，6实有均；也，；也赴援为24%。Sanofi还组织起来了SAR650984合组来那度胺、本品的Ib期飞行测试（NCT01749969），；也赴援超越58%。Anti-CD38他汀疗程帕金森氏症预防性的效果非常不错，JCompanyJ以11亿美元从Genmab转手的daratumumab已获得FDA打破器皿名额。
MEK162
MEK162是Novartis合作技术开发的MEK类似器皿，一项Ib/II期飞行测试（NCT01719380）中都入分组了14实有NRAS突变HG黑效病变病征，合组CDK4/6类似器皿LEE011疗程后，6实有病征充分利用均；也。另一项Ib期飞行测试中都入分组了58实有后半期实质上病变病征，合组PI3K类似器皿BYL719疗程后，3/4实有KRAS突变HG肺乳癌病征充分利用均；也。
免疫医学上
ASCO2013报道了nivolumab、ipilimumab、MK-3475、MPDL3280A等几个乳癌症免疫医学上分子对恶性黑效病变的临床研究结果，ASCO2014增大了MEDI4736、MSB0010718C、CDX-1127、ARGX-110、INCB024360、NLG-919、PF-05082566等分子及CAR-T细胞会医学上，用药集中于了非小细胞会肺乳癌、胃细胞会乳癌、膀胱乳癌等多种实质上病变。
现今ipilimumab已并购，MK-3475、nivolumab都获得了FDA打破器皿名额，MK-3475前将要审核并购。MK-3475、nivolumab疗程黑效病变的大规模临床研究结果都要到全会傍晚才确认。
1、Nivolumab
Nivolumab是Bristol-Myers Squibb合作技术开发的anti-PD1他汀，其中都一项I期飞行测试（NCT01454102）入分组了20实有擅自疗程的后半期非小细胞会肺乳癌病征。主观；也赴援为30%，中都位PFS为29.6个月初，对于9实有PDL1非典HG病征，主观；也赴援为67%，对于6实有PDL1阳性病征，无一实有充分利用；也，中都位PFS为23.1个月初。
一项Ib期飞行测试（NCT00730639）入分组了129实有前给与过疗程的后半期非小细胞会肺乳癌病征，54%的病征前给与过3种以上医学上。3 mg/kg 浓度下中都位OS为14.9个月初，1年、2年生存赴援分列56%、45%，主观；也赴援为17%，短整整；也整整为17个月初。
另一项I期飞行测试（NCT01454102）入分组了46实有擅自疗程的后半期非小细胞会肺乳癌病征，合组nivolumab+ipilimumab疗程后，主观；也赴援为22%，病症保持稳定赴援为33%，；也赴援与PDL1阳性或非典HG无相关性。这个分组合致癌不大，48%的病征出现3/4级不良反应，41%的病征中都止飞行测试。
另外入分组了21实有擅自疗程的后半期非小细胞会肺乳癌病征，其中都20实有给与过EGFR类似器皿的疗程。合组nivolumab+erlotinib疗程后，主观；也赴援为19%，24周无成果生存赴援为47%。对于20实有erlotinib耐药性HG病征，3实有充分利用均；也，9实有充分利用病症保持稳定，剩下1实有未曾给与过EGFR类似器皿疗程的病征充分利用均；也，短整整；也24.3周以上。
另一项I期飞行测试（NCT01472081）入分组了53实有乳腺癌胃细胞会乳癌病征（前至少给与过1种医学上），其中都33实有给与nivolumab+sunitinib疗程（S分组），20实有给与nivolumab+pazopanib疗程（P分组）。主观；也赴援分列42%、45%，病症保持稳定赴援分列33%、35%，24周无成果生存赴援分列78%、55%。
2、MEDI4736
MEDI4736是AstraZeneca合作技术开发的anti-PDL1他汀，I期飞行测试（NCT01693562）入分组了13实有非小细胞会肺乳癌、8实有黑效病变、5实有其他后半期实质上病变病征，平外前给与过4种医学上。结果显示3实有非小细胞会肺乳癌、1实有黑效病变充分利用均；也，另有5实有病征扩大但未曾超越均；也标准，病症控制赴援为46%。
3、MK-3475
MK-3475是Merck合作技术开发的anti-PD1他汀，I期飞行测试（NCT01295827）入分组了84实有擅自疗程的后半期非小细胞会肺乳癌病征，其中都57实有为PDL1非典HG，先期结果显示；也赴援为36%。另外入分组了221实有前给与过疗程的后半期非小细胞会肺乳癌病征，对于PDL1非典HG病征，irRC/RECIST确证和未曾确证的；也赴援为15%/21%，对于PDL1阳性病征，irRC/RECIST确证和未曾确证的；也赴援为10%/8%。
4、MPDL3280A
MPDL3280A是Genentech合作技术开发的anti-PDL1他汀，I期飞行测试（NCT01375842）入分组了31实有尿路膀胱乳癌病征，71%前给与过2种以上医学上。现今已想得到20实有数据集，主观；也赴援为50%，其中都显然；也1实有、均；也9实有。
5、INCB024360
INCB024360是Incyte Corporation合作技术开发的IDO类似器皿，在合组ipilimumab疗程乳腺癌黑效病变的I/II期飞行测试中都，首先在300 mg BID浓度下入分组了7实有病征，5实有病征出现明显的ALT升高，随后在25 mg BID浓度下入分组了8实有病征，6实有（75%）充分利用扩大，其中都3实有为均；也，短整整；也整整分列179天、148天、127+天。NewLink Genetics合作技术开发了IDO类似器皿NLG-919，已进入I期临床研究。
6、CDX-1127
CDX-1127 (varlilumab)是Celldex Therapeutics合作技术开发的anti-CD27他汀，I期飞行测试（NCT01460134）入分组了25实有后半期实质上病变、16实有黑效病变、11实有胃细胞会乳癌病征、19实有B细胞会淋巴病变病征。25实有实质上病变中都有4实有病症保持稳定（分别短整整3.0、3.8、5.7、16.8+个月初），14实有黑效病变有3实有病症保持稳定（分别短整整2.6+、3.1+、5.7+个月初），6实有胃细胞会乳癌中都有2实有病症保持稳定（分别短整整2.8+、2.9+个月初），19实有B细胞会淋巴病变中都有3实有病症保持稳定（分别短整整4.5、5.6、14.0个月初）和1实有显然；也（前疗程、生殖细胞会复制、brentuximab vedotin都失败了）。CD27的配体是CD70，arGEN-X合作技术开发了anti-CD70他汀，现今早就进行I期飞行测试。
7、PF-05082566
PF-05082566是Pfizer合作技术开发的anti-4-1BB他汀，I期飞行测试（NCT01307267）入分组了27实有后半期实质上病变病征，包括11实有结直肠乳癌、6实有Merkel细胞会病变，22%的病征充分利用病症保持稳定，未曾辨认出均；也或显然；也。
总编辑： 赵双相关新闻
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